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Descrição (Português)


O Lorazepam (comercializado no Brasil pelo laboratório Wyeth com o nome de Lorax) é uma droga pertencente a uma classe química conhecida como benzodiazepinas, que possuem como principais propriedades, a inibição leve de alguns setores do SNC, diminuindo assim, a geração de estímulos nervosos pelos neurônios e proporcionando um relaxamento muscular, sedação e efeito tranquilizante. O Lorazepam é o único benzodiazepínico utilizado como coadjuvante em tratamentos quimioterápicos devido a suas propriedades antieméticas, entretanto desde sua entrada no mercado, em 1971, o Lorazepam tem sido administrado para o tratamento da ansiedade e insônia. Em estudos recentes, foi comprovado que o Lorazepam possui maior potencial de dependência em relação a outros benzodiazepínicos. Porém, seu índice de dependência é relativamente menor em comparação à outros benzodiazepínicos hipinóticos, tais como: Temazepam, Triazolam, Flunitrazepam, Pivoxazepam, entre outros.

Indicações
O Lorazepam é indicado principalmente como ansiolítico e para o tratamento da insônia. O Lorazepam também é bastente utilizado em hospitais como um «pré-anestésico» — principalmente em pacientes que irão se submeter a alguma cirurgia — e também quando é necessário mantê-lo em coma induzido. Seu uso para o tratamento da Síndrome do Pânico, em geral, não é recomendado.

O Lorazepam, também é amplamente indicado para o tratamento de:
— Distúrbio bipolar
— Agorafobia
— Claustrofobia
— Depressão (como coadjuvante de antidepressivos, pois estes, geralmente causam insônia).
— Tratamento de Epilepsia
— Antiemético

Farmacologia
O Lorazepam é considerado um «benzodiazepínico clássico», pois além de ser um dos que possuem estrutura molecular mais simples, também foi um dos primeiros a serem sintetizados em laboratório, juntamente com o diazepam, clonazepam, oxazepam, nitrazepam, flunitrazepam, bromazepam, flurazepam e clorazepato.

O Lorazepam é quase completamente absorvido após a administração oral. Sua biodisponibilidade, em indivíduos saudáveis é maior que 90% e sua concentração plasmática ocorre em aproximadamente 120 minutos. Sua absorção quando administrado I.M. ou I.V. ocorre em aproximadamente 10 minutos. O volume de absorção é de aproximadamente 1,3 l/kg. O Lorazepam atravessa facilmente a barreira hemato-encefálica por difusão passiva. A taxa de ligação do Lorazepam a proteínas plasmáticas humanas é de aproximadamente 92% na concentração de 160 ng/ml.

Advertências
O uso de benzodiazepínicos, incluindo o Lorazepam, pode provocar depressão respiratória potencialmente fatal. Por isso, o Lorazepam deve ser usado com cautela em pacientes com comprometimento da função respiratória. Embora estudos tenham comprovado o risco mínimo de deficiências congênitas em bebês de mulheres tratadas com Lorazepam durante a gravidez, seu uso é altamente desaconselhado. Ficou provado que assim como a maioria dos benzodiazepínicos, o Lorazepam atravessa a placenta e é encontrado em pequenas quantidades no leite materno. Foi constatado também que os efeitos clínicos, bem como seus efeitos colaterais também afetam o feto e não somente a mãe como antes se imaginava, portanto, é possível que, ao nascer, o bebê já tenha desenvolvido tolerância e/ou dependência ao Lorazepam.

Interações Medicamentosas
Os benzodiazepínicos, incluindo o Lorazepam, causam efeitos depressores aditivos no SNC quando administrados concomitantemente a outros depressores do Sistema Nervoso Central como álcool, barbitúricos, antipsicóticos, sedativos/hipnóticos, ansiolíticos, analgésicos narcóticos, anti-histamínicos sedativos, anticonvulsivantes e anestésicos. O uso concomitante de clozapina e Lorazepam pode provocar sedação intensa, salivação excessiva e ataxia.

Efeitos Colaterais
Dentre os principais efeitos colaterais do Lorazepam, os mais comuns são: Sonolência, Ataxia, Hipotensão, Depressão respiratória, fadiga, cefaléia e tonturas.

Superdosagem
Os sintomas podem variar em termos de gravidade e incluem sonolência, confusão mental, letargia, disartria, ataxia, reações paradoxais, depressão do Sistema Nervoso Central, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória, depressão cardiovascular, coma e muito raramente morte.

Abuso e Dependência
O uso de benzodiazepínicos pode causar dependência física e psicológica. O risco de dependência aumenta com doses mais altas e com o uso por períodos mais prolongados e aumenta ainda mais em pacientes com história de alcoolismo ou abuso de drogas/medicamentos ou em pacientes com transtornos de personalidade significantes. O potencial de dependência é reduzido quando o Lorazepam é utilizado na dose adequada em tratamento a curto prazo.

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